Jaké jsou účinky efedrinu?
Farmakologický účinek – bronchodilatátor, hyperglykemický, hypertenzní, psychostimulant, vazokonstriktor.
Charakterizace
Efedrin je alkaloid nalezený v různých typech chvojníku. (Ephedra L.), Rodina Ephedra (Ephedraceae).
Efedrin hydrochlorid jsou bílé krystaly jehličkovitého tvaru a bílý krystalický prášek s hořkou chutí. Snadno rozpustný ve vodě (1:5), rozpustný v alkoholu (1:14), prakticky nerozpustný v etheru a chloroformu.
Farmakologie
Stimuluje alfa a beta adrenergní receptory, inhibuje aktivitu MAO a katecholamin ortomethyl transferázy. Má pozitivní ino-, chrono-, dromo- a bathmotropní účinek.
Užívání látky Efedrin
Bronchiální astma, senná rýma, kopřivka, sérová nemoc a další alergická onemocnění, rýma, hypotenze (operace, spinální anestezie, traumata, krevní ztráty, infekční onemocnění, hypotenzní onemocnění atd.), narkolepsie, otravy prášky na spaní a narkotiky, enuréza; lokálně – jako vazokonstriktor, k rozšíření zornice (pro diagnostické účely).
Kontraindikace
Hypersenzitivita, nespavost, hypertenze, ateroskleróza, organické srdeční onemocnění, hypertyreóza.
Nežádoucí účinky látky Efedrin
Mírný třes, bušení srdce (15–30 minut po požití); poruchy spánku, zvýšený krevní tlak, nervové neklid, třes, zadržování moči, ztráta chuti k jídlu, zvracení, zvýšené pocení, nespavost, vyrážka.
Dávkování a podávání
S/c, i/m, dospělí – 0,02–0,05 g 2–3krát denně. IV, proudem (pomalu) – 0,4–1 ml 5% roztoku nebo po kapkách v celkové dávce do 0,08 g (ve 100–500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy). Vyšší dávky pro subkutánní podání: jednorázově – 0,05 g, denně – 0,15 g.
Zvláštní instrukce
Efedrin a léky, které jej obsahují, by neměly být podávány před spaním.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Efedrin
Reklama: IP Vyshkovsky Evgeniy Gennadievich, TIN 770406387105
Reklama: IP Vyshkovsky Evgeniy Gennadievich, TIN 770406387105
Reklama: Všeruská veřejná organizace “Ruská vědecká lékařská společnost terapeutů”, TIN 7702370661
Reklama: EUROEXPO LLC, DIČ 7729429827
Reklama: LLC “MEDICON”, DIČ 6732026657
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Materiály stránek jsou určeny výhradně lékařským a farmaceutickým pracovníkům, mají referenční a informační charakter a neměly by být používány pacienty k nezávislému rozhodování o užívání léků.
Oficiální stránky referenčního systému RLS ® jsou encyklopedií léků a farmaceutických produktů. Adresář léků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léků, doplňků stravy, zdravotnických produktů, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém působení, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu použití léků, farmaceutických společnostech. Lékařská referenční kniha obsahuje ceny léků a farmaceutických tržních produktů v Moskvě a dalších městech Ruska.
Je zakázáno přenášet, kopírovat, distribuovat informace bez povolení správce stránek, stejně jako komerční využití materiálů. Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.
Online publikace „Register of Medicines of Russia RLS“ (název domény webu: rlsnet.ru) je registrována Federální službou pro dohled nad komunikacemi, informačními technologiemi a hromadnými komunikacemi (Roskomnadzor), registrační číslo a datum rozhodnutí o registraci: série El č. FS77- 85156 25. dubna 2023
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.11.21
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: C01CA26 (efedrin)
Účinná látka: efedrin
BAN přijat pro použití ve Spojeném království
Dávková forma
Injekční roztok 50 mg/1 ml: amp. 5 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Efedrin
Injekční roztok ve formě čiré bezbarvé tekutiny.
| 1 ml | |
| efedrin hydrochlorid | 50 mg |
Pomocné látky: voda pro d/i – do 1 ml.
1 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (1) – kartonové obaly.
1 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Alfa-, beta-adrenergní agonista
Farmakoterapeutická skupina: Sympatomimetikum
Farmakologický účinek
Sympatomimetikum (nepřímo působící adrenergní agonista); alkaloid získaný z různých druhů chvojníků (Ephedra L.) z čeledi chvojníkovitých (Ephedraceae). Efedrin, který se nachází v rostlinách, je levotočivý izomer. Synteticky byl získán racemát, který má horší aktivitu než levotočivý izomer.
Po podání efedrinu dochází k excitaci α- a β-adrenergních receptorů: působením na varikózní ztluštění eferentních adrenergních vláken efedrin podporuje uvolňování mediátoru norepinefrinu do synaptické štěrbiny. Kromě toho má slabý stimulační účinek přímo na adrenergní receptory.
Stimuluje činnost srdce (zvyšuje frekvenci a sílu kontrakcí), usnadňuje AV vedení, zvyšuje krevní tlak, působí bronchodilatační účinek, tlumí střevní motilitu, rozšiřuje zornici (bez ovlivnění akomodace a nitroočního tlaku), zvyšuje tonus skeletu svalů, způsobuje hyperglykémii.
Na rozdíl od epinefrinu se účinek efedrinu vyvíjí pomalu, ale trvá déle. Při opakovaném podávání efedrinu v krátkém intervalu (10-30 minut) jeho presorický účinek rychle klesá – dochází k tachyfylaxi (rychlé závislosti) spojené s progresivním snižováním zásob norepinefrinu při křečových ztluštění.
Efedrin stimuluje centrální nervový systém a má podobný psychostimulační účinek jako fenamin.
Inhibuje aktivitu MAO a COMT.
Farmakokinetika
Metabolizováno v malých množstvích v játrech. T1/2 je 3-6 hod. Vylučuje se ledvinami, převážně nezměněný.
Indikace účinných látek léku Efedrin
Arteriální hypotenze při chirurgických výkonech (zejména při spinální anestezii), úrazech, krevních ztrátách, infekčních onemocněních, předávkování blokátory ganglií, adrenergními blokátory a jinými antihypertenzivy.
Bronchiální astma a jiná obstrukční onemocnění dýchacích cest, vazomotorická a alergická rýma, sinusitida (pro vazokonstrikci nosní sliznice), sérová nemoc, kopřivka a další alergické stavy.
Narkolepsie, enuréza (v důsledku stimulačního účinku na centrální nervový systém se spánek stává méně hlubokým, probuzení je snazší, když se objeví nutkání močit), myasthenia gravis.
| Kód ICD-10 | čtení |
| F98.0 | Enuréza anorganické povahy |
| G47.4 | Narkolepsie a kataplexie |
| G70 | Myasthenia gravis a další poruchy neuromuskulárního spojení |
| I95 | hypotenze |
| J01 | Akutní sinusitida |
| J30.0 | Vasomotorická rýma |
| J30.1 | Alergická rýma způsobená pylem |
| J30.3 | Jiná alergická rýma (celoroční alergická rýma) |
| J32 | Chronická sinusitida |
| J44 | Jiná chronická obstrukční plicní nemoc |
| J45 | Астма |
| L50 | kopřivka |
| T44.2 | Činidla blokující ganglion, jinde nezařazená |
| T44.7 | Antagonisté β-adrenergních receptorů, jinde nezařazení |
| T46.5 | Jiná antihypertenziva jinde nezařazená |
| T78.4 | Alergie nespecifikovaná |
| T80.6 | Jiné sérové reakce |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Aplikujte subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na indikacích a léčebném režimu.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: bolest hlavy, poruchy spánku, slabost, nervozita, neklid, závratě, křeče, svalové křeče, třes, necitlivost paží nebo nohou, ospalost; při použití ve vysokých dávkách – halucinace, duševní poruchy.
Ze zrakového orgánu: rozšířené zornice, rozmazané zrakové vnímání.
Z kardiovaskulárního systému: angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, bušení srdce, zvýšený nebo snížený krevní tlak, ventrikulární arytmie, diskomfort nebo bolest na hrudi, krvácení, zrudnutí kůže obličeje, zúžení periferních cév.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, sucho nebo podráždění úst nebo hltanu, ztráta chuti k jídlu, pálení žáhy.
Z močového systému: obtížné a bolestivé močení.
Místní reakce: bolest nebo pálení v místě intramuskulární injekce.
Jiné: zvýšené pocení, bledá kůže, alergické reakce, dušnost nebo potíže s dýcháním, zimnice, hypertermie.
Kontraindikace pro použití
přecitlivělost na efedrin; nekontrolovaná arteriální hypertenze, tachykardie, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, nespavost, feochromocytom, ventrikulární fibrilace.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání efedrinu během těhotenství a kojení (kojení) je možné pouze v případě, že potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo kojence.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u metabolické acidózy, hyperkapnie, hypoxie, fibrilace síní, glaukomu s uzavřeným úhlem, plicní hypertenze, hypovolémie, infarktu myokardu, okluzivních cévních onemocnění (včetně anamnézy): arteriální embolie, ateroskleróza, Buergerova choroba, omrzliny, diabetická endarteritida, Ray choroba; onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně anginy pectoris, tachyarytmie, ventrikulární arytmie, koronární insuficience, arteriální hypertenze), diabetes mellitus, tyreotoxikóza, benigní hyperplazie prostaty, současné použití inhalační anestezie.
Abyste předešli narušení nočního spánku, nepoužívejte efedrin ani léky, které jej obsahují, na konci dne nebo před spaním.
Není vhodné užívat dlouhodobě. Vzhledem k jeho stimulačnímu účinku na centrální nervový systém může být efedrin zneužit.
Lékové interakce
Při současném použití efedrin zeslabuje účinek opioidních analgetik a dalších léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Při současném použití s neselektivními beta-blokátory a nitráty je terapeutický účinek oslaben (blokáda beta-adrenergních receptorů může vést k převaze alfa-adrenergní aktivity s rizikem rozvoje arteriální hypertenze a výrazné bradykardie s možným rozvojem srdeční blok, blokáda beta-adrenergních receptorů také zabraňuje beta 2 – adrenergnímu bronchodilatačnímu účinku).
Při současném použití léky, které alkalizují moč (včetně antacidů obsahujících ionty vápníku a hořčíku, inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný), zvyšují T1/2 efedrinu a zvyšuje se riziko intoxikace.
Při současném použití se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, inhalačními anestetiky (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, trichlorethylen) se zvyšuje riziko rozvoje závažných komorových arytmií; s jinými sympatomimetiky – zvýšená závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému; s antihypertenzivy (včetně sympatolytik, diuretik, alkaloidů rauwolfie) – snížený hypotenzní účinek.
Při současném použití s bronchodilatátory a beta-agonisty je možná další nadměrná stimulace centrálního nervového systému, která může způsobit zvýšenou excitabilitu, podrážděnost, nespavost, křeče a arytmie.
Při současném použití s reserpinem a inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) jsou možné bolesti hlavy, poruchy srdečního rytmu, zvracení, náhlé a výrazné zvýšení krevního tlaku a hyperpyretická krize; s fenytoinem – náhlý pokles krevního tlaku a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání); s přípravky hormonů štítné žlázy – vzájemné posílení účinku.
Při dlouhodobém současném užívání efedrin zvyšuje metabolickou clearance GCS a ACTH (může být nutná úprava dávkování). Ergometrin, ergotamin, methylergometrin, oxytocin zvyšují vazokonstrikční účinek a riziko ischemie a gangrény.
Při současném užívání levodopy zvyšuje riziko rozvoje arytmií (je nutné snížit dávku sympatomimetika).
Při současném užívání zvyšuje efedrin stimulační účinek na centrální nervový systém a riziko toxických účinků xantinů (včetně aminofylinu, teofylinu, kofeinu).
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 38 let zkušeností
