Proč je doxycyklin předepisován?
Polosyntetické antibiotikum ze skupiny tetracyklinů se širokým spektrem účinku. Má bakteriostatický účinek tím, že potlačuje proteinovou syntézu patogenů.
Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; anaerobní bakterie: Clostridium spp.
Doxycyklin je také účinný proti aerobním gramnegativním bakteriím: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, jakož i proti Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. . a Chlamydia spp.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. a většina kmenů Bacteroides fragilis jsou rezistentní vůči doxycyklinu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy má malý vliv na absorpci doxycyklinu. Široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Vazba na plazmatické proteiny je 80–95 %. T1/2 je 12-22 hodin Vylučuje se v nezměněné podobě močí (40 %), ale hlavní část dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí v důsledku sekrece žluči.
Indikace pro účinnou látku DOXYCYCLINE
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na doxycyklin, vč. infekce dýchacích orgánů a orgánů ORL; gastrointestinální infekce; hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (včetně akné); infekce genitourinárního systému (včetně kapavky, primární a sekundární syfilis); tyfus, brucelóza, rickettsióza, osteomyelitida, trachom, chlamydie.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A02 | Jiné infekce salmonelou |
| A03 | Shigellez |
| A04 | Jiné bakteriální střevní infekce |
| A09.0 | Jiná a blíže neurčená gastroenteritida a kolitida infekčního původu (infekční průjem NOS) |
| A23 | Brucelóza |
| A51 | Časná syfilis |
| A52 | Pozdní syfilis |
| A54 | Gonokoková infekce |
| A56.0 | Chlamydiové infekce dolního genitourinárního traktu |
| A56.1 | Chlamydiové infekce pánevních orgánů a jiných urogenitálních orgánů |
| A56.4 | Chlamydiová faryngitida |
| A71 | Trachom |
| A75 | Tyfus |
| A77 | Skvrnitá horečka [rickettsiové onemocnění přenášené klíšťaty] |
| A79 | Jiná rickettsiová onemocnění |
| H66 | Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha |
| J01 | Akutní sinusitida |
| J02 | Akutní faryngitida |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J04 | Akutní laryngitida a tracheitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J31.2 | Chronická faryngitida |
| J32 | Chronická sinusitida |
| J37 | Chronická laryngitida a laryngotracheitida |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| K81 | Cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| L70 | Akné |
| M86 | Osteomyelitida |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N45 | Orchitida a epididymitida |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N77.1 | Vaginitida, vulvitida a vulvovaginitida při infekčních a parazitárních onemocněních zařazených jinde |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
Dávkovací režim
Dospělým se v první den léčby předepisuje 200 mg/den perorálně nebo intravenózně (kapáním) a v následujících dnech 100–200 mg/den. Frekvence podávání (nebo intravenózní infuze) je 1-2krát denně. Pro děti starší 8 let a vážící více než 50 kg je denní dávka pro perorální podání nebo intravenózní podání (kapáním) 4 mg/kg první den léčby. V následujících dnech – 2-4 mg/kg/den v závislosti na závažnosti klinického průběhu onemocnění. Frekvence podávání (nebo intravenózní infuze) je 1-2krát denně. Doporučená minimální doba pro intravenózní infuzi 100 mg doxycyklinu (při koncentraci infuzního roztoku 0.5 mg/ml) je 1 hodina.
Maximální dávky pro dospělé: pro perorální podání – 300 mg/den nebo 600 mg/den (v závislosti na etiologii patogenu); pro intravenózní podání – 300 mg/den.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, anorexie, bolesti břicha, průjem, zácpa, dysfagie, glositida, ezofagitida, přechodné zvýšení krevních hladin jaterních transamináz, alkalické fosfatázy, bilirubinu.
Z hematopoetického systému: neutropenie, trombocytopenie, hemolytická anémie.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, eozinofilie; zřídka – Quinckeho edém, fotosenzitivita.
Jiné: zvýšený zbytkový dusík, kandidóza, střevní dysbióza, změna barvy zubů u dětí.
Kontraindikace pro použití
Těhotenství, děti do 8 let (možnost tvorby nerozpustných komplexů s vápníkem v kostním skeletu, sklovině a dentinu zubů), přecitlivělost na tetracykliny, porfyrie, těžké selhání jater, leukopenie, období laktace, myasthenia gravis (k intravenóznímu podání ).
Použití v těhotenství a laktaci
Doxycyklin je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení. Doxycyklin prochází placentární bariérou. Může způsobit dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny, potlačení růstu kosterních kostí plodu a rozvoj ztučnění jater.
Pokud je to nutné, užívání během kojení by mělo přestat kojit.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při těžkém selhání jater. V případech jaterní dysfunkce používejte doxycyklin s opatrností.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
V případě poruchy funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Použití u dětí
Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože tetracykliny (včetně doxycyklinu) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny a pomalejší podélný růst kosterních kostí.
Zvláštní instrukce
V případech jaterní dysfunkce používejte doxycyklin s opatrností. V případě poruchy funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Aby se zabránilo lokálnímu podráždění (ezofagitida, gastritida, ulcerace trávicího traktu), doporučuje se užívat během dne s dostatečným množstvím tekutiny, jídla nebo mléka. Vzhledem k možnému rozvoji fotosenzitivity je nutné omezit insolaci během léčby a 4-5 dní po ní.
Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože tetracykliny (včetně doxycyklinu) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny a pomalejší podélný růst kosterních kostí.
Roztok doxycyklinu pro intravenózní podání by měl být použit nejpozději 72 hodin po jeho přípravě.
Lékové interakce
Léky obsahující kovové ionty (antacida, léky obsahující železo, hořčík, vápník) tvoří s doxycyklinem neaktivní cheláty, a proto je třeba se vyvarovat jejich současného podávání.
Při současném použití s barbituráty, karbamazepinem, fenytoinem se koncentrace doxycyklinu v krevní plazmě snižuje v důsledku indukce mikrozomálních jaterních enzymů, což může způsobit snížení jeho antibakteriálního účinku.
Je nutné se vyhnout kombinaci s peniciliny, cefalosporiny, které mají baktericidní účinek a jsou antagonisty bakteriostatických antibiotik (včetně doxycyklinu).
Absorpci doxycyklinu snižují cholestyramin a kolestipol (mezi dávkami dodržujte interval alespoň 3 hodiny).
V důsledku potlačení střevní mikroflóry doxycyklin snižuje protrombinový index, což vyžaduje úpravu dávky nepřímých antikoagulancií.
Užívání doxycyklinu snižuje spolehlivost antikoncepce a zvyšuje výskyt krvácení z průniku při užívání perorální antikoncepce obsahující estrogen.
Současné použití retinolu zvyšuje intrakraniální tlak.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
