Jak aplikovat dexketoprofen?
Složení: jedna ampule (2 ml roztoku) obsahuje: léčivou látku: dexketoprofen (ve formě dexketoprofen trometamol) – 50 mg; pomocné látky: chlorid sodný, ethylalkohol 96 %, hydroxid sodný, voda na injekci
Indikace pro použití
Symptomatická léčba akutní bolesti střední až silné intenzity, kdy perorální léčba není možná, např. pooperační bolest, ledvinová kolika a bolest v kříži.
– v případě přecitlivělosti na léčivou látku, na kterékoli jiné NSAID nebo na kteroukoli pomocnou látku;
– jestliže látky s podobným účinkem (například kyselina acetylsalicylová a jiná NSAID) vyvolávají rozvoj astmatických záchvatů, bronchospasmu, akutní rýmy nebo způsobují vznik nosních polypů, kopřivky nebo angioedému;
– pokud se během léčby ketoprofenem nebo fibráty rozvinou fotoalergické nebo fototoxické reakce;
– jestliže se v minulosti vyskytlo gastrointestinální krvácení nebo perforace související s předchozí léčbou NSAID;
– pacienti s aktivním peptickým vředem/gastrointestinálním krvácením nebo s anamnézou gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace;
– pacienti s chronickou dyspepsií;
– s gastrointestinálním krvácením, jiným krvácením v aktivní fázi nebo zvýšeným krvácením;
– s Crohnovou chorobou nebo ulcerózní kolitidou;
– v případě těžkého srdečního selhání;
– v případě středně těžké nebo těžké renální dysfunkce (clearance kreatininu – v případě těžké jaterní dysfunkce (10-15 bodů na Child-Pughově stupnici);
– při hemoragické diatéze a jiných poruchách srážlivosti krve;
– při těžké dehydrataci (v důsledku zvracení, průjmu nebo nedostatečného příjmu tekutin);
– ve třetím trimestru těhotenství a během kojení.
Vzhledem k obsahu etanolu je DEXketoprofen kontraindikován pro neurální (intratekální nebo epidurální) podání.
Dávkování a podávání
DEXketoprofen se používá intramuskulárně nebo intravenózně:
— intramuskulární použití: obsah jedné ampule (2 ml) léku se pomalu injikuje hluboko do svalu;
– intravenózní infuze: 2 ml léčiva se zředí ve 30-100 ml fyziologického roztoku, roztoku glukózy nebo roztoku Ringerova laktátu. Infuze se připravuje za aseptických podmínek bez vystavení přirozenému dennímu světlu. Připravený roztok by měl být průhledný. Připravený roztok se podává intravenózně pomalu po dobu 10-30 minut. Roztok by neměl být vystaven přirozenému dennímu světlu;
– intravenózní injekce (bolus): v případě potřeby se obsah jedné ampule (2 ml) léku podává intravenózně po dobu nejméně 15 sekund.
DEXketoprofen lze mísit v malých objemech (například v injekční stříkačce) s injekčními roztoky heparinu, lidokainu, morfinu a theofylinu, nelze jej však mísit s roztoky dopaminu, prometazinu, pethidinu a hydroxyzinu, protože vytvoří se sraženina. DEXketoprofen zředěný ve 100 ml fyziologického roztoku nebo roztoku glukózy lze smíchat s dopaminem, heparinem, hydroxyzinem, lidokainem, morfinem, pethidinem a theofylinem, nikoli však s promethazinem a pentazocinem.
Návod k použití léku
Při použití DEXketoprofenu intramuskulárně nebo intravenózně jako bolus by měl být roztok odebrán z ampule a podán okamžitě.
Dospělí: Doporučená dávka je 50 mg v intervalech 8-12 hodin. V případě potřeby se dávka opakuje po 6 hodinách. Celková denní dávka by neměla překročit 150 mg.
DEXketoprofen je určen ke krátkodobému užívání: měl by se používat pouze v období akutní bolesti (ne déle než dva dny). Pokud je to možné, pacienti by měli být převedeni na perorální analgetika.
U pooperačních bolestí střední až těžké intenzity lze DEXketoprofen použít podle indikace u dospělých ve stejných doporučených dávkách v kombinaci s opioidními analgetiky.
Dětští pacienti
DEXketoprofen nebyl studován u dětí a dospívajících. Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících proto nebyla stanovena a lék by se v této věkové skupině neměl používat.
Starší pacienti
Starší pacienti zpravidla nevyžadují úpravu dávky. Vzhledem k fyziologickému zhoršení renálních funkcí u starších pacientů se však i v případech lehké renální dysfunkce doporučuje snížení celkové denní dávky: celková denní dávka 50 mg.
Jaterní dysfunkce
U pacientů s mírnou až středně závažnou jaterní patologií (Child-Pugh skóre 5-9) by měla být celková denní dávka snížena na 50 mg a jaterní funkce by měly být pečlivě sledovány. DEXketo-profen je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (10-15 bodů na Child-Pughově stupnici).
Na dysfunkci ledvin
U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 60-89 ml/min) by měla být celková denní dávka snížena na 50 mg. DEXketoprofen je kontraindikován u pacientů se středně těžkou až těžkou renální dysfunkcí (clearance kreatininu
Balení a podmínky propouštění z lékáren
Obal
5 ampulí z průhledného tmavého skla chránícího proti světlu s lámacím kroužkem nebo se zářezem a lomovým bodem spolu s vložkou je umístěno v kartonovém obalu s kartonovou vložkou pro upevnění ampulí (č. 5).
Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2024.04.26
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: M01AE17 (Dexketoprofen)
Účinná látka: dexketoprofen (dexketoprofen)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 25 mg/1 ml: amp. 2 ml. 5 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Dexketoprofen
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání je průhledný, bezbarvý.
| 1 ml | |
| dexketoprofen trometamol | 36.93 mg |
| což odpovídá obsahu dexketoprofenu | 25 mg |
Pomocné látky: ethanol 95% v přepočtu na 100% látky – 100 mg, chlorid sodný – 4 mg, roztok hydroxidu sodného 1 M – do pH 7.4, voda na injekci – do 1 ml.
2 ml – ampulky z ochranného skla (5) – balení kontur (1) – kartonové obaly.
2 ml – ampulky z ochranného skla (5) – balení kontur (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: NSAID
Farmakoterapeutická skupina: NSAID
Farmakologický účinek
NSAID. Má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů na úrovni COX-1 a COX-2.
Analgetický účinek nastává 30 minut po parenterálním podání. Trvání analgetického účinku po podání v dávce 50 mg je 4-8 hodin.
V kombinaci s opioidními analgetiky dexketoprofenem snižuje trometamol významně (až o 30–45 %) potřebu opioidů.
Farmakokinetika
Po intramuskulárním podání trometamolu je Cmax dexketoprofenu v plazmě dosaženo v průměru po 20 minutách (10-45 minutách). AUC po jednorázové dávce 25-50 mg je úměrná dávce, jak při IM, tak i.v. Odpovídající farmakokinetické parametry jsou po jednorázovém a opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání podobné, což ukazuje na absenci akumulace léčiva. Vazba na plazmatické proteiny 99 %. Průměrná hodnota V d je menší než 0.25 l/kg, poločas distribuce je asi 0.35 hodiny Hlavní cestou eliminace dexketoprofenu je jeho konjugace s kyselinou glukuronovou s následnou exkrecí ledvinami. T1/2 dexketoprofen trometamolu je asi 1-2.7 hodiny U starších lidí dochází k prodloužení trvání T1/2 (jak po jedné dávce, tak po opakovaném im nebo IV podání) v průměru až o 48 % a a. snížení celkové clearance dexketoprofenu.
Indikace účinných látek léku Dexketoprofen
Úleva od bolestivého syndromu různého původu (včetně pooperační bolesti, bolesti s kostními metastázami, poúrazové bolesti, bolesti s renální kolikou, algomenoreou, ischias, ischias, neuralgie, bolest zubů).
Symptomatická léčba akutních a chronických zánětlivých, zánětlivě-degenerativních a metabolických onemocnění pohybového aparátu (včetně revmatoidní artritidy, spondyloartrózy, artrózy, osteochondrózy).
| Kód ICD-10 | čtení |
| C79.5 | Sekundární maligní novotvar kostí a kostní dřeně |
| K08.8 | Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů) |
| M05 | Séropozitivní revmatoidní artritida |
| M13.9 | Artritida, blíže neurčená |
| M15 | Polyartróza |
| M19.9 | Artróza, blíže neurčená |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M42 | Spinální osteochondróza |
| M45 | Ankylozující spondylitida |
| M46 | Jiné zánětlivé spondylopatie |
| M47 | Spondylóza |
| M54.1 | Radikulopatie |
| M54.3 | Ischias |
| M54.4 | Lumbago s ischias |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N23 | Renální kolika, blíže neurčená |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
| T14.3 | Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla |
| T14.9 | Zranění blíže neurčené |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Pro intravenózní a intramuskulární podání.
Doporučená dávka je 50 mg každých 8-12 hodin V případě potřeby je možné opakované podávání v intervalu 6 hodin.
U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin by měla být léčba zahájena nižšími dávkami; denní dávka je 50 mg.
Dexketoprofen k parenterálnímu podání je určen ke krátkodobému (ne déle než 2 dny) užívání při akutní bolesti. V budoucnu je možné převést pacienta na analgetika k perorálnímu podání.
Nežádoucí účinek
Z hematopoetického systému: zřídka – anémie; velmi zřídka – neutropenie, trombocytopenie.
Z nervového systému: zřídka – bolesti hlavy, závratě, nespavost, ospalost; zřídka – parestézie.
Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění; zřídka – tinnitus.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka – arteriální hypotenze, pocit tepla, hyperémie kůže; zřídka – extrasystol, tachykardie, arteriální hypertenze, periferní edém, povrchová tromboflebitida.
Z dýchacího systému: zřídka – bradypnoe; velmi zřídka – bronchospasmus, dušnost.
Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení; méně časté – bolest břicha, dyspepsie, průjem, zácpa, hematemeza, sucho v ústech; zřídka – erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, včetně krvácení a perforace, anorexie, zvýšená aktivita jaterních enzymů, žloutenka; velmi zřídka – poškození slinivky břišní, poškození jater.
Z močového systému: zřídka – polyurie, ledvinová kolika; velmi zřídka – nefritida nebo nefrotický syndrom.
Z reprodukčního systému: zřídka – u žen – menstruační nepravidelnosti, u mužů – dysfunkce prostaty.
Z pohybového aparátu: zřídka – svalové křeče, potíže s pohybem v kloubech.
Z kůže a podkožních tkání: někdy – dermatitida, vyrážka, pocení; zřídka – akné; velmi zřídka – fotosenzitivita.
Alergické reakce: zřídka – kopřivka; velmi vzácně – závažné kožní reakce (Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom), angioedém, alergická dermatitida.
Metabolické poruchy: zřídka – hyperglykémie, hypoglykémie, hypertriglyceridémie.
Z laboratorních parametrů: zřídka – ketonurie, proteinurie.
Místní a celkové reakce: často – bolest v místě vpichu; méně časté – zánětlivá reakce, hematom, krvácení v místě vpichu, pocit tepla, zimnice, únava; zřídka – bolest zad, mdloby, horečka; velmi zřídka – anafylaktický šok, otok obličeje.
Ostatní: aseptická meningitida, vyskytující se především u pacientů se systémovým lupus erythematodes nebo smíšeným onemocněním pojiva, hematologické poruchy (purpura, aplastická a hemolytická anémie, vzácně – agranulocytóza a hypoplazie kostní dřeně).
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na dexketoprofen nebo jiná NSAID nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v použitém léku; peptický vřed žaludku a dvanáctníku; anamnéza gastrointestinálního krvácení, jiné aktivní krvácení (včetně podezření na intrakraniální krvácení), antikoagulační léčba; gastrointestinální onemocnění (Crohnova choroba, UC); těžká dysfunkce jater (10-15 bodů na Child-Pughově stupnici); těžká renální dysfunkce (CK
Alergické stavy v anamnéze; poruchy hematopoetického systému; pro SLE nebo smíšená onemocnění pojivové tkáně; současně s jinými léky; v případě predispozice k hypovolémii; s ischemickou chorobou srdeční; u starších pacientů nad 65 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater by měla být léčba zahájena nižšími dávkami.
Použití je kontraindikováno u těžké jaterní dysfunkce (10-15 bodů na Child-Pughově stupnici).
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být léčba zahájena nižšími dávkami.
Kontraindikováno pro použití u těžkého poškození ledvin (KR
Použití u dětí
Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.
Použití u starších pacientů
Lék by měl být používán s opatrností u starších pacientů (nad 65 let).
Zvláštní instrukce
U pacientů s poruchami trávicího systému nebo s anamnézou gastrointestinálních onemocnění je nutné neustálé sledování. Pokud se objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba dexketoprofenem by měla být přerušena.
Dexketoprofen neměl žádný vliv na parametry koagulace. Při současném užívání s jinými léky ovlivňujícími srážlivost krve je však nutné pečlivé lékařské sledování.
Stejně jako ostatní NSAID může dexketoprofen vést ke zvýšení plazmatických hladin kreatininu a dusíku.
Stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů může mít dexketoprofen vedlejší účinky na močový systém, které mohou vést k rozvoji glomerulonefritidy, intersticiální nefritidy, papilární nekróze, nefrotickému syndromu a akutnímu selhání ledvin.
Během léčby dexketoprofenem, stejně jako u jiných NSAID, může být pozorováno mírné přechodné zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení aktivity AST a ALT v krevním séru. Zároveň je u starších pacientů nutné sledování jaterních a ledvinových funkcí. V případě významného zvýšení odpovídajících ukazatelů by měla být léčba dexketoprofenem přerušena.
Stejně jako ostatní NSAID může dexketoprofen maskovat příznaky infekčních onemocnění. Pokud se objeví příznaky bakteriální infekce nebo pokud se Váš zdravotní stav během léčby zhorší, měl by pacient informovat lékaře.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Vzhledem k možným závratím a ospalosti během léčby dexketoprofen trometamolem se může snížit schopnost koncentrace a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Následující lékové interakce jsou společné všem NSAID, včetně dexketoprofenu.
Současné užívání několika NSAID, včetně salicylátů ve vysokých dávkách (více než 3 g / den), zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení a vředů v důsledku synergie účinku.
Při současném použití s perorálními antikoagulancii, heparinem v dávkách převyšujících profylaktické dávky a tiklopidinem se zvyšuje riziko krvácení v důsledku inhibice agregace krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice.
NSA zvyšují koncentraci lithia v krevní plazmě, a to až do toxických hodnot, a proto je nutné tento ukazatel sledovat při předepisování, změně dávky a po vysazení NSA.
Při použití s methotrexátem ve vysokých dávkách (15 mg/týden nebo více) se hematologická toxicita methotrexátu zvyšuje v důsledku snížení jeho renální clearance během léčby NSAID.
Při současném použití s hydantoiny a sulfonamidovými léky existuje riziko zvýšených toxických účinků těchto léků.
Kombinace vyžadující opatrnost
Pokud je nutné současné použití s diuretiky a ACE inhibitory, je třeba vzít v úvahu, že léčba NSAID je spojena s rizikem rozvoje akutního selhání ledvin u pacientů s dehydratací (snížená glomerulární filtrace v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů). NSAID mohou snížit hypotenzní účinek některých léků. Při současném podávání s diuretiky se před předepsáním NSAID ujistěte, že je pacientova rovnováha tekutin adekvátní a sledujte renální funkce.
Při současném užívání s methotrexátem v nízkých dávkách (méně než 15 mg/týden) se může hematologická toxicita methotrexátu zvýšit v důsledku snížení jeho renální clearance během léčby NSAID. Během prvních týdnů souběžné léčby by měl být každý týden monitorován krevní obraz. V případě i mírné renální dysfunkce, stejně jako u starších lidí, je nutný pečlivý lékařský dohled.
Při současném použití s pentoxifylinem se zvyšuje riziko krvácení. Je nutné intenzivní klinické sledování a časté sledování doby krvácení (doba srážení krve).
Při současném užívání se zidovudinem existuje riziko zvýšené toxicity pro červené krvinky v důsledku působení na retikulocyty, s rozvojem těžké anémie týden po podání NSAID. Po 1-2 týdnech je nutné kontrolovat všechny krvinky a retikulocyty. po zahájení léčby NSAID.
Je možné, že hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny může být zesílen v důsledku jejich vytěsnění z míst vazby na plazmatické proteiny pod vlivem NSAID.
Při současném použití s nízkomolekulárními heparinovými léky se zvyšuje riziko krvácení.
Kombinace ke zvážení
NSAID mohou snižovat hypotenzní účinek beta-blokátorů v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů.
Při současném užívání s cyklosporinem a takrolimem mohou NSAID zvýšit nefrotoxicitu, která je zprostředkována účinkem renálních prostaglandinů. Při kombinované léčbě je nutné sledovat renální funkce.
Při současném předepisování s trombolytiky se zvyšuje riziko krvácení.
Při současném použití s probenecidem je možné zvýšení plazmatických koncentrací NSAID, což může být způsobeno inhibicí renální sekrece a/nebo konjugací s kyselinou glukuronovou. To vyžaduje úpravu dávky NSAID.
NSAID mohou způsobit zvýšení koncentrace srdečních glykosidů v krevní plazmě.
Vzhledem k teoretickému riziku změn účinnosti mifepristonu pod vlivem inhibitorů syntézy prostaglandinů by NSA neměly být předepisovány dříve než 8–12 dní po vysazení mifepristonu.
Údaje získané z experimentálních studií na zvířatech naznačují vysoké riziko záchvatů při předepisování NSAID během léčby vysokými dávkami ciprofloxacinu.
Dexketoprofen trometamol se nesmí míchat ve stejné injekční stříkačce s roztokem dopaminu, prometazinu, pentazocinu, pethidinu nebo hydroxyzinu (vytvoří se sraženina).
Dexketoprofen trometamol lze smíchat v jedné injekční stříkačce s roztokem heparinu, lidokainu, morfinu a teofylinu.
Dexketoprofen trometamol naředěný infuzní roztok se nesmí mísit s promethazinem nebo pentazocinem.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 43 let zkušeností
